過敏性鼻炎是嚴(yán)重危害人民健康的常見病,部分患者最后導(dǎo)致支氣管炎和慢阻肺等并發(fā)癥,全球10%-25%的人受過該病困擾,并有逐年增長(zhǎng)的趨勢(shì)。我國(guó)每年至少有3千萬患者,美國(guó)每年有4千萬人次患病,是全美第六大流行病。
病毒性感冒早期癥狀主要是鼻腔分泌過度,醫(yī)學(xué)上稱為感冒后鼻炎。我國(guó)有75%的人每年都會(huì)患一次以上感冒,每年總患病人數(shù)為10億左右。
上述兩種鼻炎的治療藥物主要有血管收縮劑、甾類可的松等,但結(jié)果均不理想。M受體拮抗劑異丙托溴銨用于治療鼻炎副作用少、療效好,是目前國(guó)外最常用的藥物之一。但目前我國(guó)尚無M受體拮抗劑用于治療鼻炎的藥物上市,本課題非但填補(bǔ)國(guó)內(nèi)空白,同時(shí)也是世界上第二個(gè)用于治療鼻炎的M受體拮抗劑。
本課題所述化合物是對(duì)M受體亞型具有很強(qiáng)選擇性的拮抗劑――苯環(huán)喹溴銨,目前已獲得其中國(guó)專利權(quán),通過PCT途徑在美國(guó)和歐洲獲得授權(quán)。
苯環(huán)喹溴銨藥效強(qiáng)度與異丙托溴銨相當(dāng),但具有兩大優(yōu)勢(shì):①對(duì)M受體亞型有明顯的選擇作用(對(duì)M2受體無明顯作用),不易造成異丙托溴銨樣的心動(dòng)過速或尿潴留等副反應(yīng),適應(yīng)人群更廣;②苯環(huán)喹溴銨的生物半衰期為7-8h,為異丙托溴銨(1.6h)的數(shù)倍。
本項(xiàng)目已完成臨床研究,申報(bào)新藥證書和生產(chǎn)文號(hào),近期將獲得批準(zhǔn)上市。
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