公司在抗腫瘤藥物領(lǐng)域的研發(fā)項(xiàng)目進(jìn)展：

1、創(chuàng)新制劑紫杉醇微乳已經(jīng)獲得臨床試驗(yàn)批件；

2、GLM-7（TKI類）；

3、水溶性鉑類Pt(0506)101.

我們克服了現(xiàn)有技術(shù)的局限性，設(shè)計(jì)合成了一系列新型結(jié)構(gòu)的鉑配合物，成功解決了現(xiàn)有鉑類藥物難溶于水的問(wèn)題，從中篩選出抗腫瘤譜廣、高效、低毒的Pt（0506）101作為候選藥物，完成了系統(tǒng)的臨床前研究和注冊(cè)，待批臨床文號(hào)。

Pt(0506)101擬用于晚期實(shí)體瘤的治療，與現(xiàn)有三代鉑類藥物比較，有如下優(yōu)勢(shì)：

（1）結(jié)構(gòu)新穎，水溶性高?，F(xiàn)有上市或在研的鉑類水溶性僅1至20多mg/ml，本品為>1000mg/ml。

（2）低毒，不進(jìn)入血細(xì)胞，脾臟分布量少，免疫和血液毒性低于現(xiàn)有鉑類藥物，理論上可以避免奧沙利鉑所具有的神經(jīng)毒性。肺癌和消化道癌如胃癌等為高發(fā)腫瘤，目前對(duì)于這些腫瘤有效治療可選擇的鉑類藥物均有較強(qiáng)的毒性，如順鉑的胃腸道刺激、腎毒性和神經(jīng)毒性，卡鉑的血液毒性，奧沙利鉑的神經(jīng)毒性等，存在迫切的臨床需要。Pt(0506)101的研發(fā)成功可為晚期腫瘤患者的治療提供一種更好的選擇。

（3）抗腫瘤譜廣，藥效強(qiáng)，對(duì)順鉑、卡鉑的耐藥株也有效。

（4）治療指數(shù)為5.6，顯著大于現(xiàn)有鉑類藥物（2～2.5）。在動(dòng)物試驗(yàn)中，前三代鉑類有效劑量范圍很窄，是動(dòng)物的最大耐受量，Pt(0506)101的有效劑量范圍很寬，為60～120mg/kg(200～400mg/m2)，產(chǎn)生了一個(gè)劑量平臺(tái)。這為臨床方案提供了更多可能的選擇，比如每次給以較低的有效劑量，可以增加化療的總次數(shù)，達(dá)到延長(zhǎng)患者生存期、提高患者生活質(zhì)量的目的。

（5）安全性藥理等研究沒有發(fā)現(xiàn)在耐受劑量條件下Pt(0506)101有心臟、呼吸系統(tǒng)、中樞神經(jīng)毒性和過(guò)敏等毒副反應(yīng)。

（6）Pt(0506)101靜注后在組織中分布迅速，在腎、肺、胃、腸、前列腺、腫瘤中分布濃度較高，消除過(guò)程長(zhǎng)，藥物分布高的組織可能是其治療適應(yīng)癥的選擇目標(biāo)。

  綜上所述，Pt(0506)101具有結(jié)構(gòu)新穎、廣譜、高效、低毒和高水溶性等特點(diǎn)，特別是其較寬的劑量范圍和比現(xiàn)有鉑類藥物更高的治療指數(shù)，將具有十分重要的意義。已獲得臨床批件，進(jìn)入Ia期臨床研究，完成了前兩組受試者爬坡給藥試驗(yàn)。